がん疼痛症状の改善に使用される医療用のオピオイド鎮痛剤である。過剰投与により呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下などが起こる。

1．作用
　オキシコドン（C₁₈H₂₁NO₄・HCl・3H₂O）は、医療用のオピオイド鎮痛剤であり、その作用は強いため、強オピオイドとして中等度から高度の疼痛に用いられ、特に激しい疼痛時の改善に用いられる。経口や静脈内、皮下への投与が可能な薬剤である。

　主な作用機序として、μ，κ，δの3種類あるとされるオピオイド受容体のうち、μオピオイド受容体に作用することで、痛覚情報伝導経路の興奮が抑制され、鎮痛作用を示す。モルヒネと同様に、延髄咳中枢の抑制による鎮咳作用、延髄の化学受容器引金帯（CTZ）に存在するD2受容体への作用による催吐作用、μオピオイド受容体刺激による止瀉作用などを有する。

　本剤を経口投与すると、速放性で1～2時間、徐放性では約4時間で最高血中濃度に達する。半減期は約4時間である。経口投与時はオキシコドンの生体内有効率がモルヒネの約2倍のため、モルヒネとオキシコドンの鎮痛力価の比は約3：2となる。

2．禁忌
　重篤な呼吸抑制のある患者、気管支喘息発作中の患者、慢性肺疾患に続発する心不全の患者、痙れん状態にある患者、麻痺性イレウスの患者、急性アルコール中毒の患者、アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者、出血性大腸炎の患者、ナルメフェンを投与中または投与中止後1週間以内の患者には投与しない。

【主に用いられる疾患】

疼痛

【副作用】

不整脈，肝障害，悪心および嘔吐，傾眠，ショック