検査項目解説検査項目解説

掲載内容は、2018年4月2日時点の情報です。
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入力コード 25396  統一コード 3L230 
項目名 レベチラセタム
Levetiracetam
実施料
[470]
判断料区分  
健康保険名称  イ 特定薬剤治療管理料1 抗てんかん剤 
検査方法
LC-MS/MS
検査材料
血清
 
検体量(ml)
容器番号
保存方法
1 血清 0.3
03 → 02
凍結
検査材料備考

※EDTA血漿での受託も可能です。

報告所要日数
3~4日
有効治療濃度  
μg/mL
臨床的
意義 
他剤で十分効果が得られないとき、併用される抗てんかん薬。
神経終末のシナプス小胞蛋白質2A(SV2A)との結合で、発作抑制作用を発揮。
  1.作用
 レベチラセタムは分子式C8H14N2O2、分子量170.21の化合物である。部分発作(二次性全般化発作を含む)のてんかん患者において、他剤で十分な効果が認められない場合に、併用薬として用いられる。
 作用機序は必ずしも明確になっていないが、脳において、神経終末のシナプス小胞蛋白質2A(SV2A)と結合することで、抗てんかん作用を現す点がユニークとされる。ほかにもN型Ca2+チャンネルの阻害、細胞内Ca2+の遊離抑制、GABA及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制などの作用が報告されている。

2.薬物動態
 レベチラセタムは主として腎から排泄される。すなわち、肝チトクロームP450系薬物代謝酵素による代謝を受けず、アセトアミド基の酵素的加水分解が主要な代謝経路とされる。この加水分解により、薬理活性を持たないカルボキシル体のucb L057が生成され、尿中へ排泄される。したがって腎機能障害患者や、腎機能の衰えた高齢者に投与する際は、排泄が遅延する場合があり、TDMによって適切な血中濃度の維持が求められる。また肝障害の影響は軽度とされるが、重度(Child-Pugh 分類C)の肝機能低下者においては、排泄遅延が認められるという。
 本剤は小腸からすみやかに吸収され、血漿蛋白とはほとんど結合しない。健康成人6例に本剤250~5000mgを空腹時に単回経口投与した場合、投与後48時間までの尿中排泄率の平均値は未変化体として56.3~65.3%、代謝物であるucb L057としては17.7~21.9%であったという。
 成人の血中濃度は、投与後およそ1.3時間でピークを迎え、血中半減期は成人で6~8時間、小児で5~7時間と比較的短い。投与開始後2日程度で定常状態に達するため、比較的短期間で薬効が期待できる。一方、高齢者での血中濃度半減期は10時間を越え、無尿状態の血液透析患者では24時間を上回るが、透析で3時間台に低下するという報告がある。他剤との相互作用をみると、CYP誘導作用を持つ抗てんかん薬や、CYPに影響を及ぼさない抗てんかん薬では、臨床的に有意な影響を及ぼすに至らなかったという。
 なお本剤の国内で承認されている1日最大投与量は3000mgである。

3.禁忌等
 本剤の成分又はピロリドン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。
 腎機能障害のある患者、重度肝障害のある患者、高齢者には慎重に投与すること。

4.副作用
 本剤のインタビューフォームによれば、主な副作用は、鼻咽頭炎、頭痛、傾眠、下痢、浮動性めまい等であったという。また重大な副作用として、頻度不明ではあるが、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、重篤な血液障害、肝不全・肝炎、膵炎などが発現することがある。

5.その他
 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、本剤はすみやかに乳汁中へ移行するため、投与中は授乳を避けること。

6.商品名:イーケプラ

7.文献:「レベチラセタム」添付文書
ご注意

血中薬物検査のご依頼に当たっては、分離剤入り採血管は使用しないで下さい。測定値が分離剤の影響を受ける場合があります。

容  器  
採取容器
提出容器

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