トリアゾール系抗真菌剤で様々な難治性深在性真菌症に効果を示す。肝機能障害などの重篤な副作用を発現することがあるので注意が必要である。

1．作用
　ボリコナゾールは、分子量349.31のトリアゾール系抗真菌剤で、カンジダ属、アスペルギルス属、クリプトコッカス属、スケドスポリウム属、フサリウム属などの真菌類に広い抗真菌活性を示し、これらの真菌による難治性深在性真菌症に高い効果がある。

　作用の機序は、真菌細胞の膜成分を構成するエルゴステロールの生合成を阻害することにより抗真菌作用を示すとされる。しかし、真菌に対して選択的であり、他の細胞のステロール合成に対する影響は低いとされる。肺や髄液などへの移行が強く、真菌性の肺臓炎や髄膜炎、脳炎などには高い効果を示すが、尿中への活性体の排泄が少ないため尿路系真菌感染症への効果は低い。

　投与形態として経口および静注の二通りがあるが、健康成人男性に1回200 mgを1日2回経口投与した場合、CYP2C9酵素活性が標準（EM）およびやや低い群（HEM）で2日目、低い群（PM）でも3日目にはほぼ定常状態になったとされる。また、健康成人男子に1.5，3，6 mg/kgを単回点滴静注した場合では、点滴終了直後の血中濃度の平均値はそれぞれ0.89，2.11，4.53 μg/mLで、消失半減期の平均値は3.2，4.4，6.4時間であった。

2．禁忌
　リファンピシン，リファブチン，エファビレンツ，リトナビル，カルバマゼピン，長時間作用型バルビツール酸誘導体，ピモジド，硫酸キニジン，麦角アルカロイド（エルゴタミン，ジヒドロエルゴタミン），トリアゾラムを投与中の患者、本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者、妊婦または妊娠している可能性のある患者には投与しない。

【主に用いられる疾患】

真菌症