がん疼痛治療に使用される医療用のオピオイド鎮痛剤である。適量には個人差が大きい。

1．作用
 メサドン（C₂₁H₂₇NO・HCl）は、医療用のオピオイド鎮痛剤であり、その作用は強いため、強オピオイドとして中等度から高度の疼痛に用いられる。本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤投与では充分な鎮痛効果が得られなかった場合に投与する。また、がん疼痛の治療に精通した医師によって本剤の使用が適切と判断される症例において、処方、投与を行い、薬剤使用のリスクを十分に伝えることが求められている。

 主な作用機序として、μ，κ，δの3種類あるとされるオピオイド受容体のうち、μオピオイド受容体に作用することで、痛覚情報伝導経路の興奮が抑制され、鎮痛作用を示す。さらに本剤はNMDA受容体拮抗作用を有することで、神経障害性痛にも有用と考えられている。

 健康成人男性に5 mg経口投与すると、約5時間で最高血中濃度に達する。半減期は30～40時間である。また、健康成人男性に10 mg経口投与すると、約3時間で最高血中濃度に達する。作用持続時間は単回投与の場合、4～5時間、反復投与では8～12時間程度である。しかし、メサドンの消失半減期は個人差が激しく、本剤の投与の適量は個人によって差があるため、少量から使いはじめ、過量投与にならないよう注意しなくてはならない。

2．禁忌
 重篤な呼吸抑制のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患の患者、気管支喘息発作中の患者、麻痺性イレウスの患者、急性アルコール中毒の患者、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、出血性大腸炎の患者、ナルメフェンを投与中または投与中止後1週間以内の患者には投与しない。

【主に用いられる疾患】

癌性疼痛

【副作用】

薬物依存，不整脈，心不全，傾眠，めまい，ショック