ベンゾジアゼピン系の催眠鎮静剤である。麻酔前投薬や全身麻酔の導入および維持などに用いられる。効果は個人差が大きく過度の鎮静を避けるよう投与量を決定する必要がある。

1．作用
　ミダゾラム（C₁₈H₁₃ClFN₃）は、ベンゾジアゼピン系の催眠鎮静導入剤である。他のベンゾジアゼピン系の薬物と同様の作用を持つが、その作用発現は早く、持続時間は短い。

　作用機序はγ-アミノ酪酸（GABA）ニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピンレセプターに高い親和性で結合することにより、GABA親和性を増大させ、さらにGABAニューロンの作用を増大させることによると考えられている。なお、その親和性はジアゼパムの約2倍である。

　リトナビルやサキナビル、アンプレナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤やエファビレンツなどのHIV逆転写酵素阻害剤などと併用するとミダゾラムの血中濃度を上昇させる。これは薬物代謝酵素であるCYP3A4に対する競合的阻害作用によるものと考えられている。

　副作用として、大量の連用により依存性を生じることがあり、投与量の急激な減少や中止により痙攣発作や譫妄、不眠などが現れることがある。また、無呼吸、呼吸抑制、舌根沈下やアナフィラキシーショック、心疾患患者においては心室頻拍、心室性頻脈を生じることがあるので注意する。妊婦、または妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

2．禁忌
　本剤の成分またはベンゾジアゼピン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障の患者、重症筋無力症の患者、HIVプロテアーゼ阻害剤やHIV逆転写酵素阻害剤を投与中の患者、ショックの患者、昏睡状態の患者、バイタルサインの抑制がみられる急性アルコール中毒の患者には投与しない。

【主に用いられる疾患】

睡眠障害

【副作用】

悪心および嘔吐