神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に効果を示す薬剤である。腎機能が低下している場合には血中濃度が高くなるので注意が必要である。

1．作用
　プレガバリンは、神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に効果を示す薬剤である。

　中枢神経系において、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに高い親和性で結合し、神経前シナプスにおけるCaイオンの流入を低下させ、グルタミン酸、サブスタンスPなどの興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで鎮痛効果を発揮すると考えられている。国内外のガイドラインでは第一選択薬の1つとして位置づけられている。

　健康成人に、プレガバリン50，100，200，250および300 mgを、絶食時に単回経口投与した時、投与後約1時間で最大血中濃度に達し、半減期は約6時間であった。また、健康成人にプレガバリン1回150および300 mgを1日2回7日間反復経口投与した時、投与後24～48時間で定常状態に達した。

　プレガバリンは体内では代謝されずほとんどが尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では、血中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなる恐れがある。適正な投与量の決定および維持、過剰投与による副作用を回避するためにも血中濃度測定は重要と考えられる。

2．禁忌
　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者への投与は禁忌とされている。

【主に用いられる疾患】

線維筋痛症，神経障害性疼痛

【副作用】

心不全，傾眠，めまい