心臓・腎臓などの臓器移植に用いられる免疫抑制剤である。抗がん剤として用いられる場合もある。

1．作用
　エベロリムスは、2007年1月に心移植、2011年12月に腎移植に対する拒絶反応の抑制の効能が国内承認された免疫抑制剤である。

　免疫抑制剤としてのエベロリムス（商品名：サーティカン^（R））は、生体に投与されると細胞内結合タンパク質であるFKBP-12と複合体を形成し、調節タンパク質mTORに結合することで、細胞増殖シグナルを阻害する。mTORの下流に存在するp70S6キナーゼが細胞増殖シグナルの伝達によりリン酸化を受け、細胞増殖が促進されるが、エベロリムスは、このリン酸化を阻害することでT細胞増殖を抑制し、免疫抑制作用を発揮する。

　抗がん剤としてのエベロリムス（商品名：アフィニトール^（R））は、前述のmTORを阻害するが、mTOR蛋白は細胞増殖シグナルや血管発育シグナルを仲介するため、阻害によって抗がん作用を発揮する。本剤は抗菌薬、抗てんかん剤、睡眠剤など多くの薬剤との相互作用が知られ、CYP3A4など薬剤代謝酵素誘導作用によって代謝が促進されるため、血中濃度測定で適正にコントロールすることが望まれる。

　また、高脂肪食摂取が本剤の薬物動態に影響を与え、C_maxの低下が認められる。このため、食後または空腹時の一定の条件で服用して血中濃度を測定し、投与量を調節する必要がある。

　空腹時の健康成人に本剤2 mgを単回経口投与した際の体内動態は、C_max：17.9±5.9 ng/mL、T_max：0.5（0.50～2.0）時間、T_1/2：31.5±6.4時間とされている。

2．禁忌
　本剤の成分またはシロリムス誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者や、妊婦または妊娠している可能性のある女性には投与しない。

3．採血時期
　次回投与直前（トラフ）。

【主に用いられる疾患】

移植臓器および組織の不全および拒絶反応

【副作用】

重症感染症，白血球減少症，腎障害