FK506とも呼ばれる免疫抑制剤である。シクロスポリンと比べ選択的にT細胞の活性化を抑える。主に肝臓・腎臓・骨髄の移植時で拒絶反応の抑制に有効である。

1．作用
　タクロリムスは、FK506とも呼ばれ1985年に筑波山麓の土壌中から発見された放線菌の一種であるStreptomyces tsukubaensisから精製・単離されたものである。

　本剤は基本的にはシクロスポリンと同じ免疫抑制作用を持つ薬剤と考えられるが、よりT細胞機能を選択的に抑制するといわれる。一方、NK細胞活性やADCC活性、マクロファージ貪食能への抑制作用はもたない。また、急性拒絶反応がT細胞の活性化により起こることと、本剤がT細胞活性化を強力に抑制することから、移植時の免疫抑制導入療法の柱となっている。

　副作用として、腎機能障害、膵機能障害が発現する場合があるので、クレアチニン、クレアチニンクリアランス、BUNなどの腎機能検査や血中アミラーゼ、空腹時血糖、尿などの膵関連検査を適宜追加する必要がある。

　なお、本剤には、併用禁忌・併用注意の薬剤が比較的多いので注意を要する。

　また、本剤には、剤型として軟膏もあり、成人アトピー性皮膚炎の治療にも用いられている。

2．禁忌
　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、シクロスポリンまたはボセンタン投与中の患者、カリウム保持性利尿剤投与中の患者、妊婦または妊娠している可能性のある女性には投与しない。

3．採血時期
　経口：次回投与直前（トラフ）。
　静注：次回投与直前（トラフ）、必要に応じて投与直後（トラフ）。

【主に用いられる疾患】

活動期潰瘍性大腸炎，移植臓器および組織の不全および拒絶反応

【副作用】

心不全，可逆性後白質脳症症候群，脳血管障害，急性腎障害