臓器移植後の拒絶反応を抑制する免疫抑制剤である。代謝速度に個人差が大きい上、血中濃度は腎不全で上昇し併用薬によっては低下するため血中濃度測定が行われる。

1．作用
　ミコフェノール酸（MPA）は、100年以上前にpenicillium属の発酵生成物の1つとして発見された免疫抑制剤で、ミコフェノール酸モフェチル（MMF）は、その有用性をより高めるため合成された誘導体である。

　MMFは体内に入ると、加水分解により速やかにMPAに代謝され、de novo経路の律速酵素であるイノシンモノホスフェイト脱水素酵素（IMPDH）を不競合的、可逆的かつ特異的に阻害することにより、GTP、deoxy GTPを枯渇させ、DNA合成を抑制する。

　核酸の生合成経路にはde novo系とsalvage系が存在するが、MPAはsalvage系酵素には影響しない。リンパ球細胞の増殖を選択的に抑制することで免疫系を抑制し、臓器移植後の拒絶反応を起こしにくく誘導し、移植片対宿主病（GVHD）の発症を抑制する。

　なお、本剤はグルクロン酸抱合により尿中に排泄されるが、この反応に関与するグルクロン酸転移酵素の発現量には個体差がある。発現量が多い場合は本剤の排泄が早まることにより血中濃度が低下し、発現量が少ない場合は排泄が遅延するため血中濃度が高くなる。また、シクロスポリンとの併用で血中濃度低下が報告されており、腎不全では上昇する。このため血中濃度のモニタリングは重要である。

　1,000 mgのMMFを単回経口投与した際のMPAの体内動態は、C_max：24.0（11.9） μg/mL、T_max：0.726（0.443）時間、T_1/2：15.8（8.40）時間とされている。

2．禁忌
　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、妊婦または妊娠している可能性のある女性には投与しない。

【主に用いられる疾患】

ループス腎炎，移植臓器および組織の不全および拒絶反応

【副作用】

下痢症，悪性リンパ腫，貧血，白血球減少症，高尿酸血症