不眠症の治療や、麻酔前投薬に用いられるベンゾジアゼピン系催眠剤・抗不安剤である。リトナビルとの併用で血中濃度が上昇する。肝障害や腎障害では排泄が遅延する恐れがある。

1．作用
　エスタゾラム（C₁₆H₁₁ClN₄）は、ベンゾジアゼピン系の催眠剤・抗不安剤である。不眠症の治療や麻酔前投薬に広く用いられ、他のベンゾジアゼピン系の薬剤であるジアゼパム、ニトラゼパムとほぼ同様の薬理学的スペクトルを持つ。睡眠誘起作用は速やか、かつ安定で途中覚醒の場合もその持続時間は短いとされる。

　薬理作用は、大脳辺縁部系および視床下部における情動機構と視床下部-脳幹覚醒維持機構を抑制することで、静穏、睡眠誘起、睡眠増強、抗けいれん、筋弛緩作用を発現する。

　健康成人への単回4 mg経口投与では、約5時間後に血中濃度がピークに達し、半減期は24時間であったという。

　HIVのプロテアーゼ阻害剤リトナビルとの併用でエスタゾラムの血中濃度が上昇する。これは薬物代謝酵素であるCYP3A4に対する競合的阻害作用によるものと考えられている。

　血中濃度と薬理作用の発現は必ずしも並行せず、個人差や連用状況により異なるため、基準値は設定されていない。患者のコンプライアンス（きちんと内服しているか）の判定や、薬物中毒時の原因薬推定などを目的に血中濃度が測定される場合が多い。

2．禁忌
　重症筋無力症の患者やリトナビルを投与中の患者には投与しない。

【主に用いられる疾患】

睡眠障害

【副作用】

無顆粒球症，錯乱発作，めまい，頭痛