プラスミノーゲンアクチベーターと結合して線溶系を抑制する糖タンパクである。血栓症、DICで高値となる。

　PAI-1は、分子量約50,000、アミノ酸379個からなる糖タンパクである。主たる機能は、線溶系の阻害にあり、組織プラスミノーゲンアクチベーター（t-PA）という酵素を阻害することである。t-PAは、活性中心にセリンを持つタンパク質分解酵素（セリンプロテアーゼ）であり、主に血管内皮で産生され、血栓を溶解する主役であるプラスミンの産生を担っている。

　線溶系の暴走は止血障害をもたらすため、これを制御する役割をPAI-1は担っている。PAI-1は、t-PAと特異的に1：1結合し、t-PA・PAI-1複合体を形成することでt-PAを失活させ、線溶系を抑制する。

　PAI-1は血管内皮細胞や脂肪細胞、骨髄巨核球などで産生され、血小板に貯蔵される。

　出血で血小板が活性化されると、PAI-1は血中に放出され、t-PAと不可逆的に結合してt-PAを失活させ、プラスミン生成を抑制することで、アンチプラスミン（α₂-PI）とともに線溶系を抑制する。なお、tPAの95 %以上はt-PA・PAI-1複合体になっており、ほとんどが中和されて存在している。

　本検査では、t-PA・PAI-1複合体を含めたPAI-1の総量が測定される。血中でのPAI-1濃度の上昇は線溶活性が低い、つまり血栓ができやすい状態を意味する。

　α₂-PIやプラスミノーゲンの血中濃度は、通常ほぼ一定に調節されている。これに対しPAI-1の血中濃度は病態によっては100倍以上と振れ幅が大きいため、敗血症や播種性血管内凝固（DIC）の病勢評価に活用される。

　なお、PAI-1には日内変動があり、早朝は高く、夕方から夜にかけて半分以下に低下するという特徴がある。よって採血時間を一定に保つ（原則として早朝空腹時）とともに、血小板を刺激しないよう血漿分離は注意深く行う。

【高値を示す疾患】

播種性血管内凝固，動脈血栓症，深部静脈血栓症，静脈血栓症，肝疾患，敗血症，２型糖尿病，血栓性血小板減少性紫斑病，妊娠